李時珍《本草綱目》記述，苦丁茶“葉苦、性平、……止渴、明目、除煩、消痰、利水、通小腸、治淋、止頭痛煩熱……清止膈、利咽喉。”

    人民衛生出版社《中醫大辭典》中藥分冊載：“苦丁茶……入肝、肺、胃經、散風熱、清頭目、解毒消炎”。

    《浙江藥用植物物志》載：“苦丁茶主治風熱頭痛、目赤腫痛、鼻炎、口腔炎；外治乳腺炎初起，燙傷、黃水瘡、骨折腫痛”。

    《四川藥品標准》載：“苦丁茶有祛痰、鎮咳、平喘、消炎作用，用于治疼慢性支气管炎，對冠心病，高血壓患者也有輔助治療作用。

    廣西中醫學研究所研究，苦丁茶确有降血壓、降血脂、消肥等作用。

    《中醫大辭典》苦丁茶內含熊果酸、β-香樹脂醇、蛇麻脂醇、蒲公英賽醇，以及人体所必需的多种有机鍺，微量礦物質元素飲食不僅能生津止渴、解膩爽口，先苦后甘，增進食欲，調節体內代謝，散風熱、清頭目、解毒消炎，外傷出血止血，而且有降血壓、血脂、減肥抗癌、抗衰老功效。對風熱、頭痛、齒痛、目赤、耳鳴、腸炎、痢疾、肝炎、咽喉炎、膽囊炎有一定療效。
据《今日信息報》1999年7月21日報道：苦丁茶具有清熱解毒、殺菌消炎、止咳化痰、健胃消積、提神醒腦、明目益思、減肥防癌和抗輻射、活血脈、降血脂、降低膽固醇等功效、對治療咽喉炎、口腔炎、高血壓、肥胖症、急性腸胃炎等療效顯著。

    現代醫學証實，苦丁茶內含果酸B—香樹脂醇、蛇麻脂醇、木角、桷皮素、天然硒化含物、氨基酸等250多种保健藥用物質，其黃酮含量為綠茶的1.6~14.7倍，而咖啡鹼含量僅為綠茶的1%。本茶味苦、性平，是苦味食品中的珍品(人食五味，皆有益于人体，一般以苦味食之最少，而其作用卻很大)。常飲本茶有益于人体的呼吸系統、循環系統、消化系統和內分泌系統。